普通會員 河南慧錦藥業(yè)有限公司 普通會員 河南慧錦藥業(yè)有限公司| 產(chǎn)品名稱 | 吡喹酮 |
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| 所屬類別 | 獸藥原料 抗寄生蟲 | |||
| 主要特點(diǎn) | 抗寄生蟲 | |||
| 產(chǎn)品規(guī)格 | 25kg/桶 | |||
| 招商區(qū)域 | 全國 | |||
| 零售價格 | 600/kg | |||
| 產(chǎn)品說明 | 吡喹酮 一種藥物名稱，白色或類白色結(jié)晶性粉末；味苦。 基本信息 通用名 吡喹酮片 英文名 praziquantel tablets 拼音名 bikuitong pian 藥品類別 抗吸蟲病藥 性狀 本品為白色片 目錄 1 藥理毒理 2 吡喹酮介紹 3 藥代動力學(xué) 4 適應(yīng)癥 5 藥理作用 6 實(shí)驗(yàn)室測定 7 用法用量 8 不良反應(yīng) 9 禁忌癥 10 注意事項(xiàng) 展開 1 藥理毒理 2 吡喹酮介紹 3 藥代動力學(xué) 4 適應(yīng)癥 5 藥理作用 6 實(shí)驗(yàn)室測定 7 用法用量 7.1 治療吸蟲病 7.2 治療絳蟲病 8 不良反應(yīng) 9 禁忌癥 10 注意事項(xiàng) 1 藥理毒理 本品對血吸蟲、絳蟲、囊蟲、華支睪吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲均有效。對蟲體可起兩種主要藥理作用：（1）蟲體肌肉發(fā)生強(qiáng)直性收縮而產(chǎn)生痙攣性麻痹。血吸蟲接觸低濃度吡喹酮后僅20秒鐘蟲體張力即增高，藥濃度達(dá)1mg/l以上時，蟲體瞬即強(qiáng)烈攣縮。蟲體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲體細(xì)胞膜的通透性，使細(xì)胞內(nèi)鈣離子喪失有關(guān)。（2）蟲體皮層損害與宿主免疫功能參與：吡 2 吡喹酮介紹 喹酮對蟲體皮層有迅速而明顯的損傷作用，引起合胞體外皮腫脹，出現(xiàn)空泡，形成大皰，突出體表，最終表皮糜爛潰破，分泌體幾乎全部消失，環(huán)肌與縱肌亦迅速先后溶解。在宿主體內(nèi)，服藥后15分鐘即可見蟲體外皮空泡變性。皮層破壞后，影響蟲體吸收與排泄功能，更重要的是其體表抗原暴露，從而易遭受宿主的免疫攻擊，大量嗜酸粒細(xì)胞附著皮損處并侵入，促使蟲體死亡。此外，吡喹酮還能引起繼發(fā)性變化，使蟲體表膜去極化，皮層堿性磷酸酶活性明顯降低，致使葡萄糖的攝取受抑制，內(nèi)源性糖原耗竭。吡喹酮還可抑制蟲體核酸與蛋白質(zhì)的合成。 3 藥代動力學(xué) 口服后吸收迅速，80%以上的藥物可從腸道吸收。血藥峰值于1小時左右到達(dá)，藥物進(jìn)入肝臟后很快代謝，主要形成羥基代謝物，僅極少量未代謝的原藥進(jìn)入體循環(huán)。門靜脈血中濃度可較周圍靜脈血藥濃度高10倍以上。腦脊液濃度為血藥濃度的15%~20% 左右，哺乳期患者服藥后，其乳汁中藥物濃度相當(dāng)于血清中的25%?？诜?0~15mg/kg后的血藥峰值約為1mg/l。藥物主要分布于肝臟，其次為腎臟、肺、胰腺、腎上腺、腦垂體、唾液腺等，很少通過胎盤，無器官特異性蓄積現(xiàn)象。t1/2為0.8~1.5小時，其代謝物的t1/2為4~5 小時。主要由腎臟以代謝物形式排出，72%于24小時內(nèi)排出，80%于4日內(nèi)排出。 4 適應(yīng)癥 為廣譜抗吸蟲和絳蟲藥物。適用于各種血吸蟲病、華支睪吸蟲病、肺吸蟲病、姜片蟲病以及絳蟲病和囊蟲病。 5 藥理作用 本品主要通過5-ht樣作用使宿主體內(nèi)血吸蟲、絳蟲產(chǎn)生痙攣性麻痹脫落，對多數(shù)絳蟲成蟲和未成熟蟲體都有較好效果，同時能影響蟲體肌細(xì)胞內(nèi)鈣離子通透性，使鈣離子內(nèi)流增加，抑制肌漿網(wǎng)鈣泵的再攝取，蟲體肌細(xì)胞內(nèi)鈣離子含量大增，使蟲體麻痹脫落。 6 實(shí)驗(yàn)室測定 方法名稱： 吡喹酮片－吡喹酮－高效液相色譜法 應(yīng)用范圍： 本方法采用高效液相色譜法測定吡喹酮片中吡喹酮的含量。 本方法適用于吡喹酮片。 方法原理： 供試品研細(xì)，加入內(nèi)標(biāo)溶液溶解，再經(jīng)甲醇稀釋，進(jìn)入高效液相色譜儀進(jìn)行色譜分離，用紫外吸收檢測器，于波長263nm處檢測吡喹酮的峰面積，計(jì)算出其含量。 試劑： 1. 甲醇 2. α-細(xì)辛醚 儀器設(shè)備： 1. 儀器 1.1 高效液相色譜儀 1.2 色譜柱 十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑 1.3 紫外吸收檢測器 2. 色譜條件 2.1 流動相：甲醇 水=100 40 2.2 檢測波長：263nm 2.3 柱溫：室溫 試樣制備： 1.內(nèi)標(biāo)溶液的制備 精密稱取α-細(xì)辛醚適量，加甲醇溶解并稀釋成每1ml中含0.4mg的溶液，即為內(nèi)標(biāo)溶液。 2. 對照品溶液的制備 精密稱取吡喹酮對照品約100mg，置10ml量瓶中，精密加內(nèi)標(biāo)溶液5ml，振搖使溶解，加甲醇稀釋至刻度，搖勻，即為對照品溶液。 3. 供試品溶液的制備 取供試品20片，精密稱定，研細(xì)，精密稱取適量（約相當(dāng)于吡喹酮100mg），置10ml量瓶中，精密加內(nèi)標(biāo)溶液5ml，振搖使溶解，加甲醇稀釋至刻度，搖勻，即為供試品溶液。 注：“精密稱取”系指稱取重量應(yīng)準(zhǔn)確至所稱取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準(zhǔn)確度應(yīng)符合國家標(biāo)準(zhǔn)中對該體積移液管的精度要求。 操作步驟： 分別精密吸取對照品溶液和供試品溶液各10ml，注入高效液相色譜儀，用紫外吸收檢測器于波長263nm處測定吡喹酮（c19h24n2o2）的峰面積，計(jì)算出其含量。 參考文獻(xiàn)： 中華人民共和國藥典，國家藥典委員會編，化學(xué)工業(yè)出版社，2005版，二部，p.251。 7 用法用量 7.1 治療吸蟲病 ?、傺x病：各種慢性血吸蟲病采用總劑量60mg/kg 的1~2日療法，每日量分2~3次餐間服。急性血吸蟲病總劑量為120mg/kg，每日量分2~3次服，連服4日。體重超過60kg者按60kg計(jì)算。②華支睪吸蟲?。嚎倓┝繛?10mg/kg，每日 3次，連服3日。③肺吸蟲?。?5mg/kg，每日3次，連服3日。④姜片蟲?。?5mg/kg，頓服。 7.2 治療絳蟲病 ①牛肉和豬肉絳蟲?。?0mg/kg，清晨頓服，1小時后服用硫酸鎂。 ②短小膜殼絳蟲和闊節(jié)裂頭絳蟲?。?5mg/kg，頓服。（3）治療囊蟲病 總劑量120~180mg/kg，分3~5日服，每日量分2~3次服。 8 不良反應(yīng) ?、俪Ｒ姷母弊饔糜蓄^昏、頭痛、惡心、腹痛、腹瀉、乏力、四肢酸痛等，一般程度較輕，持續(xù)時間較短，不影響治療，不需處理。②少數(shù)病例出現(xiàn)心悸、胸悶等癥狀，心電圖顯示t波改變和期外收縮，偶見室上性心動過速、心房纖顫。③少數(shù)病例可出現(xiàn)一過性轉(zhuǎn)氨酶升高。④偶可誘發(fā)精神失?；虺霈F(xiàn)消化道出血。 9 禁忌癥 眼囊蟲病患者禁用。 10 注意事項(xiàng) ?、僦委熂纳诮M織內(nèi)的寄生蟲如血吸蟲、肺吸蟲、囊蟲等，由于蟲體被殺死后釋放出大量的抗原物質(zhì)，可引起發(fā)熱、嗜酸粒細(xì)胞增多、皮疹等，偶可引起過敏性休克，必須注意觀察。②腦囊蟲病患者需住院治療，并輔以防治腦水腫和降低高顱壓（應(yīng)用地塞米松和脫水劑）或防治癲癇持續(xù)狀態(tài)的治療措施，以防發(fā)生意外。③合并眼囊蟲病時，須先手術(shù)摘除蟲體，而后進(jìn)行藥物治療。④嚴(yán)重心、肝、腎患者及有精神病史者慎用。⑤有明顯頭昏、嗜睡等神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)者，治療期間與停藥后24小時內(nèi)勿進(jìn)行駕駛、機(jī)械操作等工作。⑥ 在囊蟲病驅(qū)除帶絳蟲時，需應(yīng)將隱性腦囊蟲病除外，以免發(fā)生意外。 |
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